心肌细胞上带有β受体，当这一受体被激活，就会导致心跳加快、心脏传导加快、心肌收缩力增强，进而使得心输出量增加，血压升高。β受体阻滞剂就是要抑制该受体的活性，改善心脏舒张功能，使心率减慢，降低心输出量，发挥有效降压作用。
优点：既可治疗高血压，又可治疗心绞痛，特别是心肌梗死患者服用此药，可预防再梗死。对舒张压的降低比收缩压更明显，因此，适合于治疗单纯舒张压高的高血压病人。年轻人心输出量较大，用药后降压效果更明显。副作用：由于呼吸系统内也存在β受体，所以伴有支气管哮喘、支气管炎等呼吸系统疾病的患者服用此药，可能会诱发病情，出现呼吸困难。虽然糖尿病不是使用β受体阻滞剂的禁忌证，但它会增加胰岛素抵抗，还可能掩盖低血糖导致的心率变快反应，延长降糖治疗中的低血糖恢复时间，使用时应同服选择性阻断β1受体的药物。禁忌人群：心跳过缓者，如心跳低于60次/分；急性心力衰竭者；支气管哮喘者；病态窦房结综合征者；房室传导阻滞患者，及外周血管病患者禁用。血糖不稳或者经常出现低血糖反应的患者慎用。
代表药物：美托洛尔、普萘洛尔、比索洛尔等。
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